Bélben történő felszívódás A gyógyszer bevétele után először ki kell engedni a hatóanyagot. Ezt a folyamatot felszabadításnak (felszabadulásnak) nevezik, és ez a későbbi felszívódás előfeltétele. Az abszorpció (korábban: felszívódás) egy gyógyszerészeti hatóanyagnak az emésztőpépből a gyomorban és a belekben lévő véráramba történő átjutása. A felszívódás elsősorban… Abszorpció
Fogalommeghatározás A gyógyszerkészítmények elsősorban a vizelettel és a májban az epével a székletben választódnak ki. Az epével kiválasztódva újra belépnek a vékonybélbe, ahol újra felszívódhatnak. A portális vénán keresztül szállítják vissza a májba. Ezt az ismétlődő folyamatot enterohepatikus keringésnek nevezik. Meghosszabbítja… Enterohepatikus keringés
Farmakodinamika és farmakokinetika. Amikor tablettát veszünk, általában az azonnali hatásokra vagyunk kíváncsiak. A gyógyszer enyhíti a fejfájást vagy csökkenti a megfázás tüneteit. Ugyanakkor elgondolkodhatunk az esetleges mellékhatásokon, amelyeket kiválthat. A kívánt és nemkívánatos hatások, amelyeket a gyógyszer okoz… ADME
Bevezetés Az elimináció egy farmakokinetikai folyamat, amely a hatóanyagok visszafordíthatatlan eltávolítását írja le a szervezetből. Biotranszformációból (metabolizmus) és kiválasztásból (elimináció) áll. A kiválasztás legfontosabb szervei a vese és a máj. A gyógyszerek azonban a légutakon, a hajon, a nyálon, a tejen, a könnyeken és az izzadságon keresztül is kiválasztódhatnak. … Megszüntetése
Az első májjárat hatása Ahhoz, hogy a perorálisan beadott gyógyszerhatóanyag a hatás helyén fejtse ki hatását, általában be kell lépnie a szisztémás keringésbe. Ehhez át kell haladnia a bélfalon, a májon és a keringési rendszer egy részén. A bélben történő teljes felszívódás ellenére a biohasznosulás… Első passz anyagcsere
CYP450 A citokrómok A P450 enzimcsalád, amely kiemelt fontosságú a gyógyszerek biotranszformációjában. A gyógyszerek metabolizmusának legfontosabb izoenzimjei a következők: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 és CYP3A7 A CYP rövidítés utáni szám a családot jelöli, a következő betű az alcsaládot és az utolsó szám… Citokróm P450 (CYP)
Bevezetés A biotranszformáció egy endogén farmakokinetikai folyamat, amely a hatóanyagok kémiai szerkezetének megváltozásához vezet. Ennek során a szervezet általános célja, hogy az idegen anyagokat hidrofilabbá tegye, és a vizelettel vagy a székleten keresztül történő kiválasztásra irányítsa. Ellenkező esetben lerakódhatnak a szervezetben, és… Metabolizmus (biotranszformáció)
Elimináció a vesén A vese a máj mellett központi szerepet játszik a gyógyszerészeti anyagok eltávolításában. Szűrhetők a nephron glomerulusán, aktívan szekretálódnak a proximális tubulusban, és újra felszívódhatnak különböző csőszerű szegmensekben. Veseelégtelenségben ezek a folyamatok károsodnak. Ez veseelégtelenséget okozhat… A dózis beállítása veseelégtelenség esetén
Meghatározás és tulajdonságok Amikor a hatóanyagok a véráramba kerülnek, gyakran kisebb -nagyobb mértékben kötődnek a fehérjékhez, különösen az albuminhoz. Ezt a jelenséget fehérje-kötésnek nevezik, és megfordítható: gyógyszer + fehérje ⇌ gyógyszer-fehérje komplex A fehérje-kötés először is fontos, mert csak a szabad rész oszlik el a szövetekben és… Proteinkötés
Definíció Az eloszlás (eloszlás) egy farmakokinetikai folyamat, amely közvetlenül a gyógyszer bélből történő felszívódása után kezdődik. E folyamat során a gyógyszer bejut a véráramba, és eljut a szervekhez, testnedvekhez és szövetekhez. Az elosztás szükséges ahhoz, hogy a gyógyszer megfelelő koncentrációban elérje gyógyszercélját. Például egy antidepresszánsnak… Nemzetközi disztribúció
Meghatározás és tulajdonságok A gyógyszer beadása vagy alkalmazása a szervezetben történő alkalmazására vonatkozik. Az erre a célra alkalmazott adagolási formák (gyógyszerformák) a hatóanyagokból és segédanyagokból állnak. Ide tartoznak például a tabletták, kapszulák, oldatok, szirupok, injekciós készítmények, krémek, kenőcsök, szemcseppek, fülcseppek és kúpok. A gyógyszerek lehetnek folyékonyak, félig szilárdak,… Adminisztráció
Definíció A glükuronidáció egy intracelluláris metabolikus reakcióra utal, amelyben egy endogén vagy exogén szubsztrát glükuronsavhoz konjugálódik. A szervezet ezáltal a szubsztrátokat jobban oldja vízben, így gyorsan kiürülhetnek a vizelettel. A glükuronidáció a II. Fázis metabolizmusához (konjugációk) tartozik. UDP: uridin-difoszfát UGT: UDP-glükuronoziltranszferáz érintett enzimek A glükuronidáció… Glükuronidáció
