Indinavir a proteáz inhibitorokhoz tartozik. A hatóanyagot a HIV-fertőzés kezelésére használják.
Mi az indinavir?
Indinavir a proteáz inhibitorokhoz tartozik. Az orvosi ügynököt a terápia a HIV-fertőzések. Indinavir a HIV-proteáz inhibitorok csoportjába tartozó, HIV-fertőzés kezelésére szolgáló vírusellenes gyógyszer neve. A HIV proteázgátlókat egy speciális „Nagyon aktív antiretrovirális szer részeként használják Terápia”(HAART) egyéb antiretrovirális gyógyszerekkel együtt szerek mint például az NRTI (nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok) és az NNRTI (nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok). Az indinavirt az amerikai Merck and Co vagy az MSD Sharp and Drohme (MSD) gyógyszergyártó cég fejlesztette ki. A vállalat kifejlesztette a proteázinhibitor orális adagolási formáit, amelyeket végül az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszergyártója is jóváhagyott Adminisztráció (FDA) és az Európai Gyógyszerügynökség (EMA) 1996-ban. Az 1990-es években az indinavir a leghatékonyabb vírusellenes szerek közé tartozott. szerek. Idővel azonban a gyógyszert egyre inkább felváltották a jobban teljesítő HIV proteáz inhibitorok.
Farmakológiai hatás
Az indinavir kötődést okoz a vírusos HIV proteázhoz. Ez fontos a kórokozó replikációjához. A folyamat a vírusenzim gátlásához vezet, ami viszont ellensúlyozza a vírusreplikációt. Végül csökken a vírusterhelés. Az indinavir használatát hasznosabbnak tartják az 1. típusnál AIDS betegeknél, mert a gyógyszer nagyobb affinitással rendelkezik a HIV-1 iránt, mint a HIV-2. A véráramban az indinavir kötődik a plazmához fehérjék megközelítőleg 60 százalékkal. A gyógyszer metabolizmusa és lebomlása a máj. Az indinavir hátránya, hogy nyolc óránként kell bevenni. Csak így lehet biztosítani a megfelelő mennyiséget biohasznosulás. Az indinavirt étkezés előtt egy órával, vagy étkezés után egy órával ajánlott bevenni. Ha az étel gazdag fehérjék (albumin) és a zsír, ez jelentős csökkenést eredményez abszorpció. Az orvosszakértők általában azt ajánlják, hogy üresen adják be gyomor.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Az indinavirt felnőttek, serdülők és négyéves vagy annál idősebb gyermekek kezelésére alkalmazzák terápia HIV-fertőzés. Ezenkívül a proteáz inhibitor alkalmas a postexpozíció megelőzésére felnőtteknél. Az indinavirt nem használják egyetlen gyógyszerként a HIV-rezisztencia kialakulása miatt vírusok. Ehelyett a gyógyszert más vírusellenes szerekkel kombinálják szerek. Ezek lehetnek zidovudin vagy lamivudin, például. Az ajánlott adag az indinavir napi 3 x 800 milligramm. Egy alacsonyabb adag jelentős hatékonyságvesztést kockáztat. A proteáz gátlót azonban nem szabad nagyobb mennyiségben bevenni. A kapszula nyolcóránként egy pohár víz vagy sovány tej. Egy másik változat szerint igazgatás teával, kávé vagy gyümölcslé is lehetséges. Hogy ellensúlyozzon vese kövekkel, célszerű legalább hatot biztosítani a testnek szemüveg of víz naponta. Ha a gyógyszert étkezéssel együtt kell beadni, könnyű ételeket, például kukoricapehelyeket vagy lekváros pirítóst ajánlanak. Fontos továbbá az indinavir védelme a hőtől és a nedvességtől.
Kockázatok és mellékhatások
Az indinavir szedése néha nem kívánt mellékhatásokat eredményezhet. Az összes beteg körülbelül hat százalékánál a súlyos mellékhatások miatt még a kezelés leállítására is szükség van. A legtöbb esetben zavarok vannak a emésztőrendszer mint például hasmenés, hasi fájdalom és a hányinger. Egy meglehetősen ritka nemkívánatos mellékhatás a bika kialakulása nyak, amelyben a zsír nyaki területe kóros újraeloszlik. Egyéb elképzelhető mellékhatások az anyagcsere változásai, mint pl hiperglikémia, hypercholesterinaemia or hipertrigliceridémia, fejfájás, fáradtság, gyengeség, vérzés érzése vérzékenység, bőrkiütés, lipidszint emelkedés, változás íz észlelés, nephrotoxicitás, száraz szem nyálkahártyájához kapcsolódó sicca szindróma, száraz szájés száraz bőr, benőtt lábkörmök, körömágy gyulladás, hajhullásés máj zavar.Vese kövek a betegek akár 25 százalékában is kialakulnak. Az indinavir nem adható egyidejűleg bizonyos más gyógyszerekkel, például benzodiazepinek, ciszapridot, rifampicin, terfenadinvagy asztemizol a citokróm rendszer miatt kölcsönhatások. Ez változásokat eredményezhet a vér a plazma szintje, valamint a kifejezett mellékhatások.
