Efavirenz a nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitor neve. A gyógyszert HIV-fertőzés kezelésére használják.
Mi az efavirenz?
A hatóanyag efavirenz (EFV) a nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NNRTI) csoportjába tartozik. A gyógyszert tiszta enantiomerként használják, és olyan HIV-fertőzések kezelésére használják, mint pl AIDS. Ez egy kombinált antiretrovirális kezelés része. Efavirenz Az EMEA (Európai Gyógyszerügynökség) 1999-ben Európában gyógyszerként jóváhagyta. Mivel azonban a monoterápia során gyorsan kialakul a rezisztencia a hatóanyaggal szemben, a nem nukleozid reverz transzkriptáz gátlót mindig egy másik antiretrovirális anyaggal együtt kell bevenni, amelyet a betegnek még soha nem kapott. Az efavirenz már Észak-Amerikában volt forgalomban, mielőtt Európában jóváhagyták volna. Az efavirenz Németországban monopreparátumként Sustiva márkanév alatt kapható. Van egy kombinált készítmény is, Atripla néven.
Farmakológiai hatás
Vírusok nem képesek önállóan biztosítani szaporodásukat. Ezért erre a célra szükségük van az általuk megfertőzött sejtek szaporodási készülékére. Ennek elérése érdekében a vírusok helyezze be a sejtek genetikai anyagát saját genetikai anyagukba. A folyamat során a sejtek tervrajzokat kapnak, amelyek szerint előállítják a sejteket vírusok. Ez a folyamat nehezebb a HI vírusok esetében, mivel genomjuk másképp formálódik, mint az emlősök és az emberek. Ahhoz, hogy a HI vírusok genetikai anyaga bejuthasson az emberi sejtekbe, „át kell írni”. A reverz transzkriptáz enzim felelős ezért a változásért. Ily módon a HI vírus úgy tudja átrendezni a genetikai anyagát, hogy nehézségek nélkül be lehessen vinni az emberi genetikai anyagba. Mivel az efavirenz a reverz transzkriptáz inhibitorok csoportjába tartozik, képes blokkolni a reverz transzkriptáz aktív helyét. Ennek eredményeként az enzim már nem képes átírni a vírusok genetikai anyagát. Az információt a test sejtjei idegennek minősítik, ezért azokat már nem reprodukálják. Ez ellensúlyozza az új HI vírusok termelését. Ez a folyamat csökkenti a vírusterhelést, ami késlelteti a megjelenését AIDS. Ezen túlmenően, a a HIV-fertőzés tünetei csökkennek, ami javítja a beteg életminőségét. Az efavirenz 99 százalékban kötődik a plazmához fehérjék a vér. a koncentráció a cerebrospinális folyadékban háromszor nagyobb, mint a vér vérplazma. A hatóanyag felezési ideje körülbelül 50 óra. Az efavirenz egyharmada metabolit formájában ürül a vizelettel. Az anyag többi része székleten keresztül változások nélkül távozik a szervezetből.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Az efavirenz egyetlen alkalmazási területe a HIV-fertőzések, amelyekben az emberi test immunhiányos. A gyógyszer felnőtt és serdülőknél, valamint három éves és annál idősebb gyermekeknél alkalmazható. A vírusgátló gyógyszerként az efavirenz közvetlenül hat a HI vírusok ellen. Használható azonban a betegség kialakulásának ellensúlyozására vagy lassítására is AIDS. A magas zsírtartalmú ételek bevitele befolyásolhatja a abszorpció efavirenz. Körülbelül 50 százalékkal nő. A gyógyszert általában üresen, este veszik be gyomor alvás előtt. Mivel az efavirenz felezési ideje magas, egyetlen adag napi elegendő. Az efavirenz oldatként vagy filmbevonatban is bevehető tabletta.
Kockázatok és mellékhatások
Az efavirenz alkalmazása olyan mellékhatások kockázatával jár, amelyek elsősorban a központi centrumot érintik idegrendszer (CNS). Például az érintett betegek gyakran szenvednek fáradtság, álmosság, alvási problémák, rémálmok és szédülés. Különösen az efavirenz-kezelés kezdeti szakaszában az összes beteg legfeljebb 50 százalékát érintik ezek a nemkívánatos mellékhatások. Egyéb mellékhatások lehetnek koncentrációs nehézség, szorongás, depresszió, fejfájás, hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, kiütések a bőr, és viszketés. A legtöbb esetben ezek a mellékhatások egy-négy hét múlva javulnak. Azonban az összes érintett 10-20% -ában a tünetek továbbra is fennállnak, ezért tanácsos átállni egy másik készítményre. Egyéb mellékhatások is előfordulhatnak, például akut májgyulladás (májgyulladás), akut hasnyálmirigy-gyulladás (hasnyálmirigy-gyulladás), hangulatingadozás, eufória, agresszió, paranoia, téveszmék, nyugtalanság, emlékezet problémák, mozgászavarok, egyensúly rendellenességek, görcsök, látászavarok, zavartság és öngyilkossági gondolatok, amelyek akár vezet öngyilkossági kísérletre. Ha bőr hólyagok, nyálkahártya-változások, bőr hámlásés láz fordulnak elő a bőr a kezelés során sürgős konzultációt kell folytatni az orvossal és terápia lehet, hogy meg kell szüntetni. Mivel a mellékhatások nem ritkán kapcsolódnak étkezéshez, ezért az efavirenzet üresen kell beadni. gyomor. Bizonyos esetekben a gyógyszer zavarokat okoz a terjesztés testzsír. Ebben az esetben a testen és az arcon csökken a zsír, míg a hasban nő. Az Efavirenz szedésének néhány ellenjavallata is van. Így nem szabad felhasználni, ha a beteg túlérzékeny a hatóanyagra vagy kifejezett máj kár. Szigorú orvosi ellenőrzés szükséges veseműködés esetén, máj betegség, epilepszia, előzetesen pszichiátriai rendellenességek vagy más HIV-vel szembeni rezisztencia szerek. -ban terhesség, az efavirenz csak akkor alkalmazható, ha nincs más kezelési lehetőség. Állatkísérletek azt mutatták mellékhatások a gyermeken a drogtól.
