Az aminopenicillinek antibiotikumok antimikrobiális kezelésre használják. A kémiai kiterjesztése miatt penicillin a benzilcsoport aminocsoportjával a gyógyszercsoport szélesebb aktivitási spektrumot mutat, mint a penicillin. Aminopenicillinek széles spektrumúak antibiotikumok különféle baktériummal kapcsolatos betegségek esetén.
Mik azok az aminopenicillinek?
Az aminopenicillin a béta-laktám csoportjába tartozik antibiotikumok. Ezt szerkezetileg egy négytagú laktámgyűrű jellemzi, amely a bioszintézis során keletkezik. Aminopenicillin és penicillin alapstruktúrája azonos. A benzilgyök szubsztituált aminocsoportja megkülönbözteti a két antibiotikumot kémiai szerkezetükben. Az aminopenicillin előállításához egy aminocsoport szintetizálódik a benzil. A további aminocsoport kiterjedt aktivitási tartományt eredményez, és az aminopenicillint hatásos széles spektrumúvá teszi antibiotikum. A ß-laktámok (béta-laktámok), mint például az aminopenicillin, savasak és gyorsan adhatók be. Azonban a antibiotikum nem rezisztens a ß-laktamázokkal szemben. ß-laktamázok sokakban megtalálhatók baktériumok és csökkentse az aminopenicillin aktivitási spektrumát. A ß-laktamáz inhibitorok megakadályozzák a hasadást antibiotikum. Az aminopenicillinnel kombinálva a ß-laktamáz inhibitorok növelik az antibiotikum aktivitási spektrumát. Az aminopenicillinek közé tartoznak a gyógyszerek is amoxicillin, ampicillin, pivampicillin és bacampicillin. A pivampicillint és a bacampicillint már nem írják fel. Amoxicillin és a ampicillin továbbra is bakteriális betegségek kezelésére alkalmazzák.
Farmakológiai hatások a testre és a szervekre
Az aminopenicillin kötődik fehérjék a ß-laktám gyűrűn keresztül. Mint minden ß-laktám antibiotikum, a ß-laktám gyűrű is a hatás központja, és az aminopenicillin azonos fehérjeszerkezeteket köt meg, mint penicillin. A penicillin-kötő néven ismert csoport fehérjék magában foglalja a fehérje transzpeptidázt. A transzpeptidáz a glikopeptidek keresztkötését biztosítja a baktérium sejtfalában. Ha a enzimek ß-laktám antibiotikumok inaktiválják, a glikopeptidek keresztkötése már nem valósulhat meg, és a baktérium sejtfala instabillá válik. Az instabilitás növekedésével víz beáramlik a baktériumba, ozmotikus egyensúlyhiány alakul ki, és a baktérium felszakad. A ß-laktám antibiotikumok, mint például az aminopenicillin, baktériumölő hatásukat fejtenek ki baktériumok amelyek szaporodnak és sejtfalat képeznek. A benzilcsoport további aminocsoportja miatt az aminopenicillinek több Gram-negatívat képesek megfogni baktériumok mint penicillinek. Ezenkívül az aminopenicillinek négyszer-tízszer erőteljesebbek a Gram-negatív baktériumokkal szemben penicillinek. Az aminopenicillinek által megcélzott baktériumfajok közé tartoznak a gram-pozitív baktériumok, például az enterococcusok, listeriákés Streptococcus faecalis. Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis és Helicobacter pylori Gram-negatív baktériumok, amelyek az aminopenicillinek aktivitási spektrumán belül vannak. Míg az antibiotikum hatásos az Escherichia coli és a legtöbb Proteus mirabilis törzs 60% -ánál, Haemophilus influenzae törzsek gyakran rezisztenciát mutatnak. Azok a baktériumok, amelyek ß-laktamázt képesek termelni, ellenállnak a ß-laktám antibiotikumoknak. Az aminopenicillinek aktivitási spektruma kibővül, ha egy ß-laktamáz inhibitor, mint pl tazobaktám is veszik.
Gyógyászati felhasználás és kezelés és megelőzés céljából történő felhasználás.
Az aminopenicillinek széles spektrumú antibiotikumok, és a gyakorlatban a bakteriális fertőzések kezdeti kezelésére szolgálnak. Széles spektrumú antibiotikumot írnak fel a kezdeti kezelésre, ha a kórokozó ismeretlen. Az aminopenicillinek pontos és hatékony alkalmazásához antibiotikumot kell készíteni, és azonosítani kell a baktériumtörzset. Az aminopenicillineket elsősorban légúti fertőzések, húgyúti fertőzések, orrmelléküreg gyulladás, otitis media, bakteriális endokarditisz, listeriosist, epiglottitis, osteomyelitis, agyhártyagyulladásés a lágyrész fertőzések. Baktériumos endokarditisz akkor kezelik, amikor a fertőzés enterococcus. Aminoglikozidot egyidejűleg adják be. Aminopenicillineket csak húgyúti fertőzések esetén írják fel, amikor a Proteus mirabilis, az enterococcusok vagy az E. coli okozzák a fertőzéseket. A biohasznosulás egy aminopenicillin kémiai szerkezetétől függ. Az aminopenicillin amoxicillin előnyösen orálisan adjuk be, és 60-80% -ban abszorbeálódik enterálisan. A jó biohasznosulás a hidroxilcsoporttal rokon szubsztituált fenol gyűrű (para helyzetben). A kémiai szerkezetváltozás miatt az amoxicillin hasznosítja az enterális dipeptid transzportert. Ezzel szemben, amikor az aminopenicillin ampicillin orálisan, enterálisan adják be abszorpció csak 30%. A hatóanyag 70% -a így a bél lumenében marad. Ez nemkívánatos mellékhatásokhoz vezet a gyomor-bél traktusban. Továbbá a plazmaszint nem elégségesen emelkedett. Az ampicillint előnyösen intravénásán (iv) vagy intramuszkulárisan (im) adják be a gyenge enterális állapot miatt abszorpció. Az aminopenicillinek kötődnek albumin az emberi véráramban, és vesén keresztül választódnak ki. A vizsgálatok azt sugallják, hogy minimális mennyiségű aminopenicillin metabolizálódik a máj (máj).
Kockázatok és mellékhatások
Az emésztőrendszeri mellékhatások orális beadás után gyakran fordulnak elő igazgatás aminopenicillinek. Továbbá hasmenés, pszeudomembranos enterocolitis megeshet. Egyéb mellékhatások a rohamok, valamint az érzékszervi és motoros zavarok. Ezek a mellékhatások gyakran nagy adag antibiotikum után jelentkeznek a neurotoxikus reakciók következtében, és befolyásolják a központi idegrendszer. Fertőző mononukleózis (Pfeiffer mirigy láz), Vagy leukémia a fertőzéssel egyidejűleg macula exanthema fordulhat elő az aminopenicillin kezelés eredményeként. A penicillin-származékok, például az aminopenicillinek súlyos mellékhatása anafilaxiás sokk. Ellenjavallat létezik veseelégtelenség, krónikus limfocita leukémiaés penicillin allergia.
