A szerotonin antagonisták szerek amelyek blokkolják a szerotonin receptorokat, ezáltal tompítva vagy teljesen megszüntetve a szerotonin hatásait. A receptor affinitásától függően egyén szerotonin az antagonistáknak különböző hatása van.
Mi a szerotonin antagonista?
A szerotonin antagonisták szerek blokkolják a szerotonin receptorokat, gyengítve vagy teljesen megfordítva a szerotonin hatásait. Kémiai tulajdonságaik miatt a szerotonin-antagonisták megkötődhetnek a sejtek receptoraihoz, amelyeket valójában a neurotranszmitter vagy szerotonin hormon. A szerotonin antagonisták szerotonin agonistákként is ismertek. Az egyes agonisták szelektíven reagálnak. Csak bizonyos receptorokhoz kötődnek. Mivel a szerotonin receptorok 14 típusát különböztetjük meg, ugyanolyan sok szerotonin antagonista csoport létezik. A hatás csoportonként változó. Például a szerek kezelésére használják migrén or szorongási rendellenességek. Néhány szerotonin-antagonista szintén a hányáscsillapítók. Ezek ellen hatékonyak hányinger és a hányás. Az agonisták más képviselőinek pszichedelikus hatása van, és bántalmazzák őket dohányzás gyógyszerek.
Farmakológiai hatás
A szerotonin antagonisták kötődhetnek a test szerotonin receptoraihoz. A szerotonin receptorokon keresztül a szöveti szerotonin közvetíti fiziológiai és kóros hatásait. A szerotonin a idegrendszer a belek, a szív-és érrendszer, A vér és középen idegrendszertöbbek között. Az anyagnak sokféle hatása van a szervezetben. Összehúzódást és kikapcsolódás a simaizom vér érfalak, ez befolyásolja a véralvadást, és különböző érzékszervi és motoros funkciókat lát el a gyomor-bél traktusban. Mint maga a szerotonin, úgy receptorai is túlnyomórészt a centrumban találhatók idegrendszer, szív-és érrendszer, vér és a gyomor-bél traktus. Az emberi testben 14 különböző típusú szerotonin receptor található. Ezeket 7 csoportba sorolják, és 5-HT1 - 5-HT7 receptoroknak nevezik őket. Kémiai szerkezetüktől függően a szerotonin antagonisták kötődnek a receptorok egyikéhez vagy másik csoportjához. Megkötéssel blokkolják a receptort, így a szerotonin már nem tud dokkolni ehhez a receptorhoz. Ez gátolja a szerotonin hatását.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
5-HT3 receptor antagonisták, mint pl dolasetron, ondanszetronvagy tropisetron blokkolja a hányás központ. Az 5-HT3 receptorok kizárólag a központi és perifériás neuronokban találhatók. Többek között ők felelősek a hányás reflex. Ebből a gyógyszercsoportból származó szerotonin-antagonistákat citosztatikusan kiváltott hányás kezelésére használják. Hányinger és a hányás a leggyakoribb mellékhatások közé tartozik kemoterápiás kezelés val vel citosztatikus gyógyszerek. Ha azonban hányinger a hányás pedig a vagus ideg, igazgatás of opioidok vagy a belső fül rendellenességei, a szerotonin antagonistáknak alig van hatása. 5-HT2 antagonistákat alkalmaznak a depresszió. Ebből a csoportból a tipikus gyógyszerek a pizotifen, ketanszerin or trazodone. A metizergid szintén az 5-HT2 antagonisták csoportjába tartozik. A gyógyszer súlyos mellékhatások miatt már nem engedélyezett. Az 5HT2a receptorok gátlásának szorongásoldó hatása van. Ezek a gyógyszerek blokkolják a preszinaptikus 5-HT1 autoreceptorokat is. Ez viszont fokozza a szerotonin felszabadulását a szinaptikus hasadék. A szerotonin hiánya a szinaptikus hasadék a hajtóerő hiánya és a depressziós hangulat nyilvánul meg. Az 5-HT2 antagonisták indikációi ezért depresszió, rögeszmés-kényszeres betegség, pánikrohamok, poszt-traumatikus feszültség rendellenesség (PTSD), és a borderline szindrómák. 5-HT1 szerotonin antagonistákat alkalmaznak a migrén terápia. Ezek a szerotonin-antagonisták különféle tripánok mint például szumatriptán, rizatriptánvagy naratriptán. A receptorok blokkolásával a gyógyszerek csökkent gyulladásos peptidek felszabadulást okoznak. Ugyanakkor megakadályozzák a vér érszűkületét hajók a agy. Az 5-HT1 csoport szerotonin-antagonistáit szintén alkalmazzák ADHD. Metilfenidátok, mint pl Ritalin alá vannak vetve kábító előírások. Különböző pszichedelikus szerek, például pszilocibin, ergin vagy meszkalin blokkolja az 5-HT2 receptorokat.
Kockázatok és mellékhatások
Az egyes szerotonin-antagonisták mellékhatásai nagyban változhatnak. Vannak olyan gyógyszerek, amelyeket nagyon jól tolerálnak. Más gyógyszerek olyan súlyos mellékhatásokat okoznak, hogy azokat ki kellett vonni a piacról. A tipikus mellékhatások a következők: fejfájás, fáradtságés szédülés. Gyomor-bélrendszeri rendellenességeket gyakran megfigyelnek. Ezek tartalmazzák hasmenés és a székrekedés. A betegek egy része panaszkodik is álmatlanság. Influenza-szerű tünetek is előfordulhatnak. A tartós használat fokozódhat máj enzimek a vérben. Néhány szerotonin-antagonista súlyos tompaságot eredményez. A betegek fáradtnak és álmosnak érzik magukat. Az érzéseket csak némítva lehet érzékelni. Bizonyos esetekben a betegek fokozott étvágya van. A szerotonin-antagonisták egyéb lehetséges mellékhatásai a látászavarok, vizelet-visszatartás, száraz nyálkahártya, szívritmuszavarok or szédülés. A szerotonin antagonisták nem alkalmazhatók a bélműködés ismert rendellenességei esetén. Egyéb ellenjavallatok közé tartozik a gyógyszerekkel szembeni ismert túlérzékenység és terhesség.
