Nelfinavir: Hatások, felhasználások és kockázatok

A farmakológiai anyag nelfinavir olyan gyógyszer, amelyet az úgynevezett HIV proteáz inhibitorok közé sorolnak. Az orvosi piacon Viracept márkanév alatt kapható. A drog nelfinavir antiretrovirális kezelésre javallt terápia HIV-1-ben fertőzött betegek A speciális proteáz inhibitorokat az úgynevezett „rendkívül aktív antiretrovirális szerek részeként használják terápia", ahol más vírusellenes anyagokkal együtt adják be őket.

Mi az a nelfinavir?

Alapvetően, nelfinavir egy proteáz inhibitor, amely fontos szerepet játszik a gyógyszerben terápia az emberi immunhiány vírus (HIV) fertőzések. 2013-ban lejárt a nelfinavir gyógyszer jóváhagyása az európai piacon. A gyógyszer iránti csökkenő igény miatt annak terjesztés ebben a régióban egyelőre megszüntette a gyártó. A metánszulfonsav sóját gyógyszerészeti alkalmazásokban alkalmazzák. Meg kell jegyezni, hogy bizonyos körülmények között rákkeltő szennyeződések keletkeznek bizonyos anyagok szintézise során szerek. Ez különösen akkor áll fenn, ha bizonyos szulfonsavak vannak savak reakcióba lépnek, és a gyártási körülmények nem ideálisak. Emiatt a nelfinavir gyógyszert 2007-ben ideiglenesen kivonták a gyógyszerpiacról. Ennek oka, hogy a nelfinavirt tartalmazó egyes készítményekben megfelelő szennyeződéseket észleltek. Megfelelő biztonsággal azonban viszonylag biztonságos terméket lehet biztosítani intézkedések gyártás közben. Itt ügyelni kell arra, hogy a megadott határértékeket ne lépjék túl.

Farmakológiai hatás

A nelfinavir gyógyszer rendelkezik egy jellemzővel a cselekvés mechanizmusa, alkalmassá téve a HIV-fertőzések kezelésére. Lenyelés után a nelfinavir hatóanyag szinte teljesen kötődik a fehérjék a plazmában található vér. A gyógyszert az úgynevezett citokróm rendszer útján bontják le. Ez a máj. Ha egy másodperc HIV proteáz inhibitor egyidejűleg szedik, késlelteti a nelfinavir gyógyszer lebomlását a máj. Ennek eredményeként a nelfinavir gyógyszer hatásának időtartama meghosszabbodik. Ha a gyógyszert étkezéssel együtt szedik, ez pozitív hatással van a abszorpció hatóanyag. Elvileg a nelfinavir felezési ideje körülbelül négy óra. Ezt követően az összes metabolit kiválasztódik a szervezetből a székletben. Specifikus nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokkal együtt is alkalmazható. A nelfinavir hatóanyag az úgynevezett vírusos HIV proteázhoz kötődik. Ez fontos szerepet játszik a vírus replikációjában. Ebben központi szerepet játszik az anyag affinitása a HIV-1 és HIV-2 proteáz iránt. Ennek eredményeként a vírusenzim károsodik, így a vírusok ne szaporodjon tovább. Ez csökkenti az érintett beteg szervezetének vírusterhelését. Elvileg a nelfinavir hatóanyaga hasonló a HIV proteáz inhibitorok más típusaihoz. A nelfinavir és a megfelelő enzim kötődési mechanizmusa azonban egyedülálló. Ennek eredményeként nem fordul elő keresztrezisztencia más proteáz inhibitorokkal szemben. Ennek oka, hogy a legtöbb más HIV-proteáz-gátlóval ellentétben a nelfinavir hatóanyag egyformán képes csökkenteni a HIV-1 és HIV-2 proteázokat. A vírusok csak enyhe rezisztencia alakul ki a gyógyszerrel szemben. Ennek a rezisztenciának a legnagyobb része azonban elkerülhető a nelfinavir és más vírusellenes szerek kombinálásával. Az is előnyös, hogy a abszorpció A nelfinavir étkezés közben történő bevétele jelentősen javul. Ebben az esetben a gyógyszer szinte teljesen kötődik a fehérjék a vér vérplazma. Az anyag anyagcseréje a máj. A gyógyszer plazma felezési ideje átlagosan három és fél és öt óra között van.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A nelfinavir gyógyszert az esetek többségében az 1. típusú HIV fertőzések gyógyszeres kezelésére használják. Elsősorban az úgynevezett „rendkívül aktív antiretrovirális terápia” hátterében alkalmazzák. A gyógyszer felnőtt betegek és három évnél idősebb gyermekek kezelésére alkalmas. Alapvetően HIV-fertőzött betegek kombinált vírusellenes terápiájára alkalmazzák.

Kockázatok és mellékhatások

A nelfinavir anyaggal történő kezelés során egyes esetekben nemkívánatos mellékhatások jelentkeznek. Ezek azonban nem minden betegnél fordulnak elő. Leggyakrabban mellékhatások, például emésztési rendellenességek jelentkeznek a nelfinavir gyógyszer szedése közben. Ezek például a hányás or hasmenés. Fájdalom a hasi terület és a hányinger lehetségesek is. Néhány ember is tapasztal fejfájás és a bőr reakciókat. Néhány beteg kialakul májgyulladás és súlyos betegségekben szenvednek fáradtság. Különféle kölcsönhatások meg kell jegyezni, hogy a nelfinavir gyógyszer más gyógyszerekkel együtt Ide tartoznak például a készítmények ciszapridot és a asztemizol<p></p> benzodiazepinek, antiaritmiás szerek és az ergotoxinok. Ha a beteg ilyeneket szed szerek, a igazgatás A nelfinavir alkalmazása ellenjavallt. Ez azért van, mert befolyásolja a citokróm P450 rendszert, amely felelős a nelfinavir lebontásáért. A beteg felelőssége, hogy az esetleges mellékhatásokról vagy egyéb panaszokról jelentse a kezelőorvosnak az alternatíva megtalálása érdekében.