Clopidogrel egy viszonylag új szer, amely vérlemezke-gátló szerként hat a befolyásolásra vér alvadás. Antikoagulánsként, clopidogrel bizonyos körülmények fennállása esetén alkalmazzák a sokkal olcsóbb hagyományos antikoagulánsokkal, például az ASA-val versenyezve (acetilszalicilsav, aszpirin) a szívinfarktus megelőzésére, ütés, stent implantáció és a perifériás okklúziós betegség kezelése, többek között. Clopidogrel elsősorban ADP-receptor blokkolóként működik, gátolja az ADP-függő vérlemezke-aktivációt és ezáltal a vérlemezke-aggregációt.
Mi a klopidogrél?
A klopidogrel egy viszonylag új gyógyszer, amely antiagregáns szerként hat a befolyásolásra vér alvadás. A vérlemezkék, más néven trombociták, fel vannak szerelve adenozin difoszfát-receptorok, amelyeket szükség esetén a vérlemezke-aggregáció szabályozására használnak, például a sérültek bezárására vér hajók. A klopidogrel hatóanyag gátolja a vérlemezke receptorokat, így a vérlemezke aggregáció nem vagy csak korlátozott mértékben léphet fel. A Clopidogrel egy tienopiridin-származék, és antikoaguláns szerepében a vérlemezke-aggregáció gátlók csoportjába tartozik. A gyógyszert metabolikusan inaktív formában adják be, és szájon át történő felvétel után a testnek először az oxidáció és a hidrolízis több lépésén keresztül kell átalakítania a bioaktív formává. Biohasznosulás után abszorpció a emésztőrendszer körülbelül 50%. A közép-európaiak körülbelül 30% -a hordozza a mutáltakat gén amely csökkenti vagy teljesen megakadályozza a hatóanyag bioaktív formává történő átalakulását. Ha gyors véralvadásgátló hatást akarunk elérni, a It A thrombocyta inaktiválása adenozin a difoszfát receptorok irreverzibilisek, így a klopidogrel hatása a gyógyszer abbahagyása után több napig fennmarad, amíg a „régi” vérlemezkék helyébe újonnan alakultak, ami körülbelül egy hét múlva következik be.
Farmakológiai hatás
Bizonyos állapotok vagy betegségek jelenlétében, mint pl ütés, miokardiális infarktus, a koszorúerekvagy perifériás artériás elzáródásos betegség (PAVD), a létrejövő javító mechanizmus vérlemezke aggregáció formájában vezet nak nek okklúzió a vér hajók néha súlyos következményekkel jár. Ezekben az esetekben az antikoagulánsok - más néven antikoagulánsok vagy vérhígítók - célja a vérlemezkék koagulálni annak érdekében, hogy megakadályozzák az úgynevezett trombusok (aggregációs vérrögök) kialakulását a vénákban, vagy feloldják a meglévő trombusokat. Mivel a vérlemezke aggregációt az ellenőrzi adenozin difoszfát receptorok (ADP receptorok), itt lehetőség van beavatkozásra. A bioaktív formájává átalakult klopidogrel gátlással inaktívvá teszi az ADP P2Y12 receptort. A trombok kialakulására való hajlam csökkentésének célja, amelyek közül néhány életveszélyes, megvalósul. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a P2Y12 receptorok inaktiválásának vagy gátlásának folyamata visszafordíthatatlan. Ez azt jelenti, hogy a vérlemezkék nem tudják visszanyerni aggregációs képességüket még akkor sem, ha a klopidogrél hatóanyagot a máj. A koagulációs képesség csak a vérlemezkék természetes megújulásának folyamatával áll helyre. Az embereknél a vérlemezkék életciklusa körülbelül 7-10 nap, így a klopidogrél lebomlása után 10 nappal teljes vérlemezke-megújulás következett be, és helyreállt a teljes véralvadási képesség, ami fontos lehet például a közelgő műtét során.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A klopidogrel különféle vegyületekbe épül be szerek különböző gyártóktól - beleértve generikus gyógyszerek - bizonyos formájában sók. Elérhetők olyan monopreparátumok, amelyek csak klopidogrelt tartalmaznak hatóanyagként, valamint a kombinált készítmények legalább egy másik hatóanyaggal. A kombinációs készítmények általában ASA-t tartalmaznak (aszpirin) második hatóanyagként, amely szintén segíti az alvadás gátlását, de az alvadási folyamat egy másik pontján hat. A gyors véralvadásgátló hatás, az úgynevezett terhelés elérése érdekében adag 300-600 milligrammra van szükség egyszer, míg a normál napi fenntartó adag 75 milligramm. Ha a terhelés adag megfigyelhető, a teljes hatás csak két-hat óra múlva érhető el, míg a teljes véralvadásgátló védelem csak öt-hét nap múlva érhető el, ha a telítő dózist nem veszik be. Különlegességként kölcsönhatások más antikoagulánsokkal, bizonyos fájdalomcsillapítók és úgynevezett proton inhibitorokkal csökkenteni gyomorsav figyelembe kell venni.
Kockázatok és mellékhatások
A használatával járó legnagyobb veszélyek szerek A klopidogrel hatóanyagot tartalmazó egyrészt abban a tényben rejlik, hogy a hatóanyag ismert, vagy nem ismert módon nem átalakul bioaktív formává úgynevezett nem reagálóként gén mutáció. Ennek eredményeként a kívánt antikoaguláns hatást nem érik el vagy nem érik el teljesen. Ha nem ismert, hogy a beteg a nem reagálók csoportjába tartozik-e, a klopidogrél rendszeres alkalmazása gyakorlatilag hatástalan lehet. Végül is Közép-Európában az emberek körülbelül 30% -át érinti a mutáció. Kölcsönhatások mással szerek figyelembe kell venni. Ha más antikoagulánsokat is bevesznek, az antikoaguláns hatás általában fokozódik. Kölcsönhatások val vel antidepresszánsok és a kezelésre használt proton inhibitorok visszafolyás antikoaguláció csökkenéséből áll. A másik végletben a gyógyszer túladagolása következik be. Nincs olyan ellenszer, amely véletlen túladagolás esetén visszafordíthatná vagy csökkentené a klopidogrél hatását. Az egyetlen lehetőség a vérlemezkéket tartalmazó folyadékok infúziója, de meg kell jegyezni, hogy a hozzáadott vérlemezkék is megváltoznak, miközben a klopidogrél jelen van a vérben. A klopidogrél lebomlásának felezési ideje 7-8 óra. A kezelési időszak alatti mellékhatások magukban foglalhatják gyomor-bél vérzés, megnövekedett orrvérzésvérömleny, hasmenésés bőrkiütés. Véletlen sérülés vagy sürgősségi műtét szükségessége esetén felmerülhet az a probléma, hogy a klopidogrél által elért antikoaguláció rövid távon nem fordítható meg, és nehezen megállítható vérzést eredményezhet.
