A bleomicin egy glikopeptid antibiotikum citosztatikus tulajdonságokkal. Arra használják laphámsejtes karcinóma, Hodgkin- és non-Hodgkin-limfómák, heredaganatok és rosszindulatú pleurális folyadékok. A bleomycinnel kapcsolatos specifikus mellékhatások terápia, különösen túladagolás esetén, tartalmazza tüdő-fibrózis és a bőr kár.
Mi az a bleomicin?
A bleomicin olyan citosztatikus gyógyszer, amely károsítja az emberi DNS-t azáltal, hogy DNS-szál töréseket okoz. Két szerkezeti szempontból hasonló glikopeptid létezik a bleomicinkeverékben, a Bleomycin A2 és B2 származékok, az A2 származék nagyobb, 55-70% -os arányú. A hatóanyagot a Streptomyces verticillus aktinomicetából nyerjük, amely a antibiotikumok.
Farmakológiai hatások a testre és a szervekre
A bleomicint intravénásán (a ér), intramuszkulárisan (az izomba) vagy intrapleuralisan (az mellkas üreg), a betegségtől függően. Intravénás gyógyszer után igazgatás, megszüntetése in vér a plazma gyorsan kialakul és kétfázisú. Kezdetben a felezési idő 24 perc, majd 2–4 órára nő. Az anyagot hidrolázok és más alacsony molekulatömegű fehérjefrakciók inaktiválják, amelyek elsősorban a vér plazmában, hanem a máj. A tüdőben és bőrezek a hidrolízisek azonban kisebb mértékben fordulnak elő. A bleomicint végül a vese, de nem távolíthatja el dialízis. A szuperoxid gyökös anionok képződése a bleomicin működésének fő mechanizmusa. Bleomicint képezvasaló (II) komplex a sejtben vas (II) ionokkal, ami interkalációt (interkalációt) eredményez DNS-be. Ezenkívül molekuláris oxigén kötődik a vasaló (II) ion, és egy elektront adományoznak a oxigén. Így a bleomycin aktivációja következtében egy bleomycinvasaló- (III) komplex és szuperoxid gyök ionok képződnek egyidejűleg. A szuperoxid gyökök ionjai hidroxil gyököket (OH-) eredményeznek, amelyek vezet egyszálú törésekre a DNS-spirálban. Megnövelt dózis esetén kettős szálú törések fordulnak elő. A sejtciklus kifejezetten megszakad a G2 fázisban (azaz röviddel a tényleges sejtosztódás fázisa előtt), ezért a sejtek transzlokációja (helyváltoztatása) kromoszómák bekövetkezik. Mivel a bleomicin elvileg a test minden sejtjében képes hatni, a kezelés során nem zárható ki más szervek nem kívánt mutagén hatása. A genetikai anyagot a bleomycin is károsíthatja terápia, hogy a férfiak a megfelelő terápia után legfeljebb 6 hónapig nem szülhessenek gyermeket. Sperma megőrzését meg kell fontolni a megkezdés előtt terápia, mint állandó meddőség eredményezhet. A terápia során a nők nem teherbe eshetnek.
Gyógyászati felhasználás és kezelés és megelőzés céljából történő felhasználás.
A bleomicint elsősorban más kemoterápiás szerekkel kombinálva alkalmazzák. Felhasználási területei közé tartozik a fej, nyak, külső nemi szervek, és méhnyak, és heredaganatok. Ezenkívül a gyógyszert a korai szakaszában adják be Hodgkin-limfóma és felnőtteknél non-Hodgkin-limfóma közepes vagy magas fokú rosszindulatú daganat. Monoterápiaként a bleomicint palliatívan alkalmazzák malignus (rosszindulatú) pleurális folyadékgyülem esetén.
Kockázatok és mellékhatások
Egy teszt adag A bleomycin kezdeti alkalmazása előtt 1 mg-ot kell adni, és a beteget legalább 4 órán át figyelni kell a súlyos azonnali reakciók kizárására. Különösen egy súlyos allergiás reakció félnek benne lymphoma betegeknél, és súlyos, lázzal járó, végzetes rohamokhoz vezethet. Általában a következő mellékhatások jelentkezhetnek: Hányinger, hányás, szájgyulladás (gyulladás a szóbeli nyálkahártya), étvágytalanság, ízület és izom fájdalomés hidegrázás és magas láz. Pontosabban, a bleomicin toxicitás elsősorban a tüdőt és bőr. A bleomycin sajátos és súlyos mellékhatása tüdő-fibrózis, amely krónikusból alakulhat ki tüdőgyulladás. Tüdő-fibrózis fordulhat elő, különösen a 300 mg feletti teljes dózisoknál, így adag-korlátozó. A tüdő korábbi besugárzása vagy mellkas, megnövekedett oxigén igazgatás a bleomycin terápia során és a 70 évnél idősebb életkor emellett növeli a tüdőfibrózis kockázatát. Ezenkívül a bőrön keresztüli toxicitás hyperkeratosis, hámlás a bőr és a fekélyképződés. Valószínűleg ezt a mellékhatást a bleomicin-hidroláz csökkent aktivitása okozza, amelyet a gyógyszer deaktivál. A bleomicint nem szabad szoptatás alatt alkalmazni. Ban ben terhesség, csak akkor használható, ha életveszélyes feltétel a beteg. Ez károsíthatja a születendő gyermeket. Akut esetben tüdőgyulladás, súlyos pulmonalis diszfunkció, előre besugárzott tüdő, valamint máj és a vese diszfunkciót, szigorú jelzést kell tenni, mivel ezekben az esetekben jelentősen megnő a súlyos mellékhatások elszenvedésének kockázata. Élő vakcinák A bleomycin terápia alatt nem szabad alkalmazni, mivel ez súlyos következményekkel járhat fertőző betegség. Ezenkívül az antitestképződés és ezáltal az inaktivált hatékonysága vakcinákpéldául az éves részeként befolyásolja oltás, csökkenthető a citosztatikus terápia során.
