Benserazid olyan hatóanyag, amely nem áll rendelkezésre monokészítményként, de mindig együtt alkalmazzák levodopa. Mindkét hatóanyagot kizárólag a kezelésére írják fel Parkinson kór és a nyugtalan láb szindróma. Benserazid támogatja a prodrugot levodopa olyan hatékonyan, mert közvetlenül a perifériára hat.
Mi a benserazid
Benserazid mindig együtt alkalmazzák levodopa. Mindkét hatóanyagot kizárólag a kezelésére írják fel Parkinson kór és a nyugtalan láb szindróma. A benzerazid (kémiai képlet: C10H15N3O5) csak levodopával együtt fordul elő benserazid-hidrokloridként. Fehér vagy sárgás színű, kristályos, nemvíz-oldódó por. A benserazid-dekarboxiláz-inhibitorok csoportjába tartozik. Ahogy a neve is sugallja, blokkolja a dopamin dekarboxiláz, egy enzim, amely lebontja a neurotranszmitter dopamin a vér és a bél. A Benserazide nem léphet át vér-agy gát, és csak periférikusan hat (azaz a centrálison kívül) idegrendszer). Megakadályozza az L-dopa lebomlását a periférián, biztosítva, hogy a dopamin prekurzor átadhatja a vér-agy gátat és előállítják a nagyon szükségeseket dopamin a agy. A szóbeli tabletta mert Parkinson kór és a nyugtalan láb szindróma, mindkét hatóanyag 4: 1 arányban van jelen (L-dopa: benzerazid). Madopar, Levopar és Levodopa comp. és 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg és 50 mg / 12.5 mg dózisokat tartalmaznak.
Farmakológiai hatás
A benzerazid a levodopával együtt segít enyhíteni a remegés (remegés), izommerevség (szigor) és mozgássérült (akinesia), amely a Parkinson-kórra jellemző, segítve az érintett személy szabadabb mozgását és lassítva a betegség előrehaladását. Mivel a neurotranszmitter A dopamin, amely hatékonyan csökkenti ezeket a tüneteket, nem lépheti át a vér-agy gát önmagában az elődje (L-dopa) formájában adják be. Ezt a gyógyszert viszont nagyrészt lebontja a szervezetben az úgynevezett dopamin-dekarboxiláz enzim, mielőtt eljutna oda, ahová több dopamin (az agy) előállításához van szükség. Mivel a betegnek túl magasat kellene adni a adag A hatóanyag bármelyikének az agyba jutásához az L-dopa-t benseraziddal együtt adják. A benzerazid-hidroklorid nagyon hatékonyan gátolja az L-dopát lebontó enzim aktivitását, mivel a levodopához való molekuláris hasonlósága lehetővé teszi, hogy az enzimhez kötődjön és deaktiválja katalitikus központját. Így az L-dopa képes keresztezni a vér-agy gát akadálytalanul és teljes egészében adag. A benserazid másik farmakológiai hatása az, hogy megakadályozza prolaktin szekréció szoptató nőknél. Ez a hormon felelős a anyatej.
Gyógyászati felhasználás és alkalmazás
A levodopa + benserazid kombinált gyógyszer hosszú távra javallt terápia Parkinson-kórban és nyugtalan láb szindrómában szenvedő betegeknél. Ezenkívül olyan betegeknél alkalmazzák, akiknél Parkinson-kórhoz hasonló tünetek jelentkeznek, bár ez nem lehet mellékhatása egyetlen alkalmazott gyógyszernek sem. A Parkinson-kórban szenvedő betegek mobilitása legalább részben visszanyeri a hatóanyagokat. Ezenkívül a betegség gyors előrehaladása gátolt. Nyugtalan láb szindróma esetén, amelyet nyilvánvalóan az agy dopaminhiánya is okoz, az éjszaka az ágyban jelentkező tünetek (ellenőrizhetetlen mozgási vágy, hirtelen fájdalom és a izomrángás) enyhülnek. A betegek éjszakai pihenést találnak. Ezenkívül a levodopa + benserazid hatóanyag-kombinációt használják a „nyugtalan láb szindróma” diagnosztizálására: Ha a panaszok észrevehetően enyhülnek, az érintett személy valóban szenved ebben a rendellenességben. Erre a célra az orvos általában a készítményt formájában adja be tabletta 100 mg / 25 mg. A kombinált gyógyszer jól kombinálható más jóváhagyott anyagokkal is szerek Parkinson-kórra.
Kockázatok és mellékhatások
A levodopa + benserazid szedésekor a következő mellékhatások nagyon gyakoriak a Parkinson-kór javallatában: száj, nyelvés fej; károsodott testmozgások; a vizelet elszíneződése; hányinger, És hányás. Gyakran megfigyelhető a szorongás, depressziónyugtalanság, zavartság, álmosság, álmatlanság, étvágytalanságizzadás, remegés, fáradtság, emésztési zavar, száraz szájés hasi fájdalom. A nyugtalan láb szindrómában szenvedő betegeknél gyakran felírják az alvászavarokat, depresszió, hasmenés, hányinger és a hányás. Megváltozott íz szenzáció, hallucinációk, szorongás és szívritmuszavarok gyakoriak. A Levodopa + benserazid nem alkalmazható, ha a beteg túlérzékeny a hatóanyagokkal szemben, phaeochromocytoma (mellékvese daganat), súlyos pajzsmirigy-túlműködés, pszichózis, szívdobogás, keskeny szög glaukóma, súlyos máj, szív, vese, anyagcsere és csontvelő vagy 25 évesnél fiatalabb. Ez alatt sem szabad beadni terhesség. Állatkísérletek során embrionális károsodás következett be. Emberekről még nem állnak rendelkezésre orvosi adatok. A szoptató nőknek feltétlenül le kell állítaniuk a szoptatást, ha szedniük kell a gyógyszert. Korábbi gyomor-bélrendszeri fekélyek, szívizominfarktus, szívkoszorúér szív betegség, szívritmuszavarok, nyitott szög glaukóma, a csontlágyulás, és cukorbetegség csak sürgős orvosi indikáció esetén kapja meg. A kezelés ideje alatt az orvos rendszeresen ellenőrizni fogja. Ha a Parkinson-kór és a nyugtalan láb szindróma elleni hatóanyagok kombinációját együtt adják fájdalomcsillapítók (opiátok), neuroleptikumok, vasaló savmegkötő készítmények szerek (savkötők), fenitoin, papaverin, vérnyomáscsökkentő és keringéstámogató szerek, hatása csökken. A levodopa + benserazid hatásának fokozása akkor fordul elő, ha a gyógyszert szelektív MAO-B inhibitorokkal szedik. Például a amantadin vagy szelegelin adag talan szukseges. A MAO-A-gátlókat 14 nappal a levodopa + benserazid szedése előtt fel kell függeszteni, különben a páciens krízisnövekedést tapasztalhat vérnyomás. A gyomor gyógyszer metoklopramid gyorsabban biztosítja abszorpció a hatóanyagok és még több mellékhatás.
